Inhibition Properties of Some Pyrimidine Derivatives as Anticancer Agents on Glutathione S-Transferase
Yazarlar (1)
Doç. Dr. Hatice Esra DURAN Kafkas Üniversitesi, Türkiye
| Makale Türü |
Özgün Makale
(Ulusal alan endekslerinde (TR Dizin, ULAKBİM) yayınlanan tam makale)
|
||
| Dergi Adı | Van Tıp Dergisi | ||
| Dergi ISSN | 1300-2694 | ||
| Dergi Tarandığı Indeksler | TR DİZİN | ||
| Makale Dili | İngilizce | Basım Tarihi | 10-2021 |
| Cilt / Sayı / Sayfa | 28 / 4 / 569–575 | DOI | 10.5505/vtd.2021.31391 |
| Makale Linki | https://doi.org/10.5505/vtd.2021.31391 | ||
| Özet |
| Amaç: Transferaz enzim ailesinden olan Glutatyon S-Tranferaz (GST; EC 2.5.1.18), detoksifikasyon metabolizması son ürünü olan merkapturik asit oluşum reaksiyonlarının ilk basamağını katalizleyerek, vücudun iç ve dış dengesini korumada çok önemli rolü olan bir enzimdir. Bu çalışmada, pirimidin türevlerinin GST enzimi üzerine in vitro inhibisyon etkisinin incelenmesi amaçlanmıştır. Gereç ve Yöntem: Afinite kromatografi tekniği ile GST enzimi insan eritrositlerinden saflaştırıldı. Pirimidin türevlerinin GST enzimini KI değerlerinin 0.047 ± 0.0015 ile 0.272 ± 0.1764 arasında μM seviyede güçlü bir şekilde inhibe ettiği belirlendi. Türev bileşikler için IC50 ve KI değerleri hesaplandı. Bulgular: Etkisi incelenen bileşiklerin tümü GST enzimi üzerine yarışmasız inhibisyon etkisi gösterdi. Ayrıca, 4-amino-2- kloropirimidin yarışmasız inhibisyon tipi ve en düşük KI değeri ile (0.047 ± 0.0015 μM) en etkili inhibitör etkisi göstermiştir. Sonuç: Bu çalışmadan elde edilen bulgular, literatüre pek çok katkı sağlamaktadır. Çalışmada etkisi araştırılan ve GST enzimi üzerine inhibisyon etkisi gösteren bu pirimidin türevi bileşiklerin daha ileri biyolojik çalışmalara ışık tutabileceği düşünülmektedir. |
| Anahtar Kelimeler |
BM Sürdürülebilir Kalkınma Amaçları
| Atıf Sayıları | |
| Google Scholar | 1 |