Design, Synthesis, and Evaluation of Novel Quinazolin-4(3H)-One Derivatives: Anti-Leishmanial Activity, Selectivity, and Molecular Docking Insights
Yazarlar (6)
Dr. Öğr. Üyesi Baycan MOR Kafkas Üniversitesi, Türkiye
Doç. Dr. Feyzi Sinan TOKALI Kafkas Üniversitesi, Türkiye
Dr. Öğr. Üyesi Barış Yıldız Kafkas Üniversitesi, Türkiye
Doç. Dr. Halil Şenol Bezm-İ Âlem Vakıf Üniversitesi, Türkiye
Arş. Gör. Şeyma AKSU Kafkas Üniversitesi, Türkiye
Doç. Dr. Neriman MOR Kafkas Üniversitesi, Türkiye
| Makale Türü |
Özgün Makale
(SSCI, AHCI, SCI, SCI-Exp dergilerinde yayınlanan tam makale)
|
||
| Dergi Adı | Journal of Biochemical and Molecular Toxicology (Q2) | ||
| Dergi ISSN | 1095-6670 Wos Dergi Scopus Dergi | ||
| Dergi Tarandığı Indeksler | SCI-Expanded | ||
| Makale Dili | İngilizce | Basım Tarihi | 05-2025 |
| Cilt / Sayı / Sayfa | 39 / 6 / – | DOI | 10.1002/jbt.70309 |
| Makale Linki | https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/jbt.70309 | ||
| UAK Araştırma Alanları |
Organik Kimya
|
||
| Özet |
| In this study, 16 novel quinazolin‐4(3H)‐one derivatives were synthesized and evaluated for their antileishmanial activity against Leishmania major and Leishmania donovani. Among them, compounds 2 (4‐hydroxy substituted) and 9 (4‐morpholino substituted) exhibited the highest efficacy, with compound 2 showing IC50 values of 23.94 μM for L. major and 90.80 μM for L. donovani, while compound 9 demonstrated IC50 values of 23.05 μM for L. major and 56.30 μM for L. donovani. Miltefosine, the reference drug, showed IC50 values of 32.89 μM for L. major, 4.78 μM for L. donovani, and 7.53 μM for HUVEC cells. Compound 2 showed superior selectivity (SI = 15.2 for L. major and 4.0 for L. donovani) compared to miltefosine (SI = 4.4 for L. major and 0.6 for L. donovani). Molecular docking studies identified phosphodiesterase B1 (PDEB1) as a key target, with compound 2 showing the strongest … |
| Anahtar Kelimeler |
| ADME | cell viability | Leishmania spp | leishmaniasis | molecular docking | NMR | quinazolin-4(3H)-one | synthesis |
BM Sürdürülebilir Kalkınma Amaçları
| Atıf Sayıları | |
| Web of Science | 2 |
| Scopus | 2 |
| Google Scholar | 3 |