Design, Synthesis, Biological Evaluation, and Molecular Docking Studies of Novel 1,3,4-Thiadiazole Derivatives Targeting Both Aldose Reductase and α-Glucosidase for Diabetes Mellitus
Yazarlar (10)
Doç. Dr. Betül Kaya Bilecik Şeyh Edebali Üniversitesi, Türkiye
Ulviye Acar Çevik Anadolu Üniversitesi, Türkiye
Dr. Öğr. Üyesi Adem Necip Harran Üniversitesi, Türkiye
Doç. Dr. Hatice Esra DURAN Kafkas Üniversitesi, Türkiye
Bilge Çiftci Bilecik Şeyh Edebali Üniversitesi, Türkiye
Prof. Dr. Mesut Işık Bilecik Şeyh Edebali Üniversitesi, Türkiye
Öğr. Gör. Pervin Soyer Türkiye
Hayrani Eren Bostancı Sivas Cumhuriyet Üniversitesi, Türkiye
Prof. Dr. Zafer Asım Kaplancıklı Anadolu Üniversitesi, Türkiye
Prof. Dr. Şükrü Beydemir Anadolu Üniversitesi, Türkiye
| Makale Türü | Özgün Makale (SSCI, AHCI, SCI, SCI-Exp dergilerinde yayınlanan tam makale) | ||
| Dergi Adı | ACS OMEGA (Q2) | ||
| Dergi ISSN | 2470-1343 Dergi Bilgileri (2025) | ||
| Dergi Tarandığı Indeksler | SCI-Expanded | ||
| Makale Dili | Türkçe | Basım Tarihi | 05-2025 |
| Cilt / Sayı / Sayfa | 10 / 18 / 18812–18828 | DOI | 10.1021/acsomega.5c00566 |
| Makale Linki | https://doi.org/10.1021/acsomega.5c00566 | ||
| UAK Araştırma Alanları |
Tıbbi Biyokimya
|
||
| Özet |
| We have developed new 1,3,4-thiadiazole derivatives and examined their ability to inhibit aldose reductase and α-glucosidase. All of the members of the series showed a higher potential of aldose reductase inhibition (KI: 15.39 ± 1.61–176.50 ± 10.69 nM and IC50: 20.16 ± 1.07–175.40 ± 6.97 nM) compared to the reference inhibitor epalrestat (KI: 837.70 ± 53.87 nM, IC50: 265.00 ± 2.26 nM). Furthermore, compounds 6a, 6g, 6h, 6j, 6o, 6p, and 6q showed significantly higher inhibitory activity (KI: 4.48 ± 0.25 μM–15.86 ± 0.92 μM and IC50: 4.68 ± 0.23 μM–34.65 ± 1.78 μM) toward α-glucosidase compared to the reference acarbose (KI: 21.52 ± 2.72 μM, IC50: 132.51 ± 9.86 μM). Molecular docking studies confirmed that the most potent inhibitor of α-GLY, compound 6h (KI: 4.48 ± 0.25 μM), interacts with the target protein 5NN8 through hydrogen bonds as in acarbose. On the other hand, compounds 6o (KI: 15.39 ± 1.61 … |
| Anahtar Kelimeler |
BM Sürdürülebilir Kalkınma Amaçları
| Atıf Sayıları | |
| Web of Science | 10 |
| Google Scholar | 14 |