New quinazolinone-thiazolidinedione hybrids as selective anti-lung cancer agents and promising EGFR inhibitors
Yazarlar (7)
Pelin Tokalı
Kafkas Üniversitesi, Veteriner Fakültesi, Türkiye
Kafkas Üniversitesi, Veteriner Fakültesi, Türkiye
Doç. Dr. Ayşe Merve Şenol Sağlık Bilimleri Üniversitesi, Türkiye
Arş. Gör. Şeyma Ateşoğlu Bezm-İ Âlem Vakıf Üniversitesi, Türkiye
Arş. Gör. Furkan Çakır Bezm-İ Âlem Vakıf Üniversitesi, Türkiye
Doç. Dr. Halil Şenol Bezm-İ Âlem Vakıf Üniversitesi, Türkiye
Doç. Dr. Feyzi Sinan TOKALI Kafkas Üniversitesi, Türkiye
Prof. Dr. Fahri Akbaş Bezm-İ Âlem Vakıf Üniversitesi, Türkiye
| Makale Türü | Özgün Makale (SSCI, AHCI, SCI, SCI-Exp dergilerinde yayınlanan tam makale) | ||
| Dergi Adı | Future Medicinal Chemistry (Q2) | ||
| Dergi ISSN | 1756-8919 Wos Dergi Scopus Dergi | ||
| Dergi Tarandığı Indeksler | SCI-Expanded | ||
| Makale Dili | İngilizce | Basım Tarihi | 02-2026 |
| Cilt / Sayı / Sayfa | 18 / 4 / 415–428 | DOI | 10.1080/17568919.2026.2620368 |
| Makale Linki | https://doi.org/10.1080/17568919.2026.2620368 | ||
| UAK Araştırma Alanları |
Organik Kimya
|
||
| Özet |
| AimLung cancer remains a leading cause of cancer-related deaths, largely due to therapy resistance and toxicity. This study develops novel quinazolinone-thiazolidinedione (TZD) hybrids by combining two anticancer pharmacophores to achieve more selective and potent EGFR inhibitors.Materials and methodsA total of 14 quinazolinone-TZD hybrids were synthesized and characterized. Their cytotoxicity was evaluated in A549 lung adenocarcinoma and BEAS-2B normal bronchial cells. EGFR binding was analyzed via molecular docking and MM-GBSA, with 500 ns molecular dynamics simulations supporting the stability of selected complexes. ADME predictions assessed drug-likeness and oral bioavailability.ResultsSeveral compounds showed selective cytotoxicity against A549 cells, with compound 9 (thiophen-2-ylmethyl substituent) emerging as the most active (IC50 = 3.85 μM, SI = 36.0), outperforming … |
| Anahtar Kelimeler |
| 4-dione | cytotoxicity | EGFR | lung cancer | Quinazolin-4(3H)-one | thiazolidine-2 |
BM Sürdürülebilir Kalkınma Amaçları
| Atıf Sayıları | |
| Web of Science | 4 |
| Scopus | 3 |
| Google Scholar | 4 |